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包封率测定

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包封率的测定方法有哪些?

包封率的测定方法有哪些?

选择包封率的测定方法如下:

1、透析法:透析法利用半透膜分子大小差别,通过及时更换外相达到分离的目的。该法简单、准确,重复性好,缺点是耗时较长,所耗介质较多,易造成药物渗漏。在应用此法时如能减少透析时间,可降低药物的渗漏,从而提高药物包封率。

2、超速离心法:超速离心法利用游离药物与含药脂质体的重力差异进行分离,计算包封率,该法适用于亚微米级粒子,但该方法成本较高,且各批样品间重现性差,药物的包封率不高,原因可能是由于离心过程中造成一部分小脂质体丢失,或离心力导致脂质体中药物渗漏丢失。

3、凝胶柱层析法:常用的层析柱为葡聚糖凝胶柱和琼脂糖凝胶柱,利用脂质体和游离药物相对分子质量的差异进行离,但存在洗脱时间长、洗脱体积大、药物浓度低等问题。

4、阳离子交换树脂法:阳离子交换树脂法的机制是基于离子交换,即只要物质表面有可交换的离子存在,便可被离子交换树脂通过离子交换而捕捉,故无论是游离药物,还是药物晶或是脂质体碎片,均可被吸附而与含药脂质体分离。

5、超滤膜过滤法:超滤膜过滤法利用游离药物能通过滤膜,而含药脂质体被截留在滤膜上来分离游离药物与脂质体。该法存在滤过时间长、滤膜体积大、药物浓度不高等缺点。

提高包封率的主要途径:

1、对药物结构进行适当改造,增强药物的脂溶性或水溶性:在制备脂质体的过程中,先把10-羟基喜树碱和7-乙基-10-羟基喜树碱通过与油酸的酯化反应,生成10-羟基喜树碱油酸酯和7-乙基-10-羟基喜树碱油酸酯。

2、调节膜的组成:制备脂质体时,在磷脂中加人少量的CH,可提高包封率与稳定性。这是因为一定比例的CH可以增加脂质双分子膜中分子的排列紧密程度,有助于减轻加热时脂质分子经基的弯曲结构增加,从而稳定脂质体和减少渗漏作用。

3、提高膜的强度:在双分子层膜中加入保护剂,使双分子层膜刚性增加,结构紧密,可使脂质体较好地维持原包封率。

从上文内容中,大家可以学到很多关于测包封率方法的信息。了解完这些知识和信息,探索吧希望你能更进一步了解它。

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作者: 探索吧

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